ИНСУЛИН

Социальные карты

КОРОТКО ОБ ИНСУЛИНАХ

  • НОВЫЙ ТИП ИНСУЛИНА ИЗМЕНИТ ЖИЗНЬ ПАЦИЕНТОВ С ДИАБЕТОМ ПЕРВОГО ТИПА Новый тип инсулина — детище специалистов Массачусетского технологического института в данное время проходит последние фазы испытаний. Ученые, участвовавшие в его разработке, утверждают, что этот препарат может произвести настоящую революцию в методике ...
    Отправлено 23 авг. 2016 г., 2:26 пользователем Вадим Разумов
  • Инсулин Degludec (Деглюдек) длительного действия Разработан инсулин Degludec (Деглюдек) длительного действияИсследование, в ходе которого изучалась новая длительно действующей форма инсулина Degludec (инсулин Деглюдек), показало, что при ежедневном введении, он способен так же успешно контролировать ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 5:58 пользователем Вадим Разумов
  • ИНСУЛИН НОВОМИКС НовоМикс ® 30НовоМикс® 30 - широкие возможности в комбинированной терапии1. Одна инъекция двухфазного аналога инсулина НовоМикс® 30 перед ужином в сочетании с метформином обеспечивает эффективный гликемический контрольВ сочетании с ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 5:59 пользователем Вадим Разумов
  • ИНСУЛИН МИКСТАРД Микстард 30 ФлексПенМикстард 30 ФлексПен (Mixtard 30 FlexPen)Международное название: Инсулин человеческий (рДНК);Основные физико-химические характеристики: мутная, белая водная суспензия человеческого инсулина;Состав. 1 мл раствора включает 100 ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:01 пользователем Вадим Разумов
  • Базал-Н-Инсулин Базал-Н-ИнсулинМеждународное наименование:Инсулин-изофан [человеческий полусинтетический] (Insulin-isophan [human semisynthetic])Групповая принадлежность:Инсулин средней продолжительности действияОписание действующего вещества (МНН):Инсулин-изофан [человеческий полусинтетический]Лекарственная форма:суспензия ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:02 пользователем Вадим Разумов
  • Инсулин-Ферейн Инструкция: Инсулин-Ферейн ЧРМеждународное название: Инсулин растворимый [человеческий полусинтетический] (Insulin soluble [human semisynthetic])Группа: Инсулин короткого действияДействующее вещество: Инсулин растворимый [человеческий полусинтетический]Лекарственная форма: раствор для инъекцийФармакологическое ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:03 пользователем Вадим Разумов
  • АМАРИЛ Амарил содержит в качестве активного вещества глимепирид, производное сульфонилмочевины. Выпускается в форме таблеток по 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг, 6 мг, в упаковке 30 шт.Фармакологическое действие ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:04 пользователем Вадим Разумов
  • ДИАБЕТОН Диабетон® MR — гликлазид модифицированного высвобождения: новый b-селективный сульфаниламидный препарат с однократным суточным приемом как препарат первого выбора для лечения сахарного диабета ІІ типаU. J. Weekes, Servier International, Франция ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:06 пользователем Вадим Разумов
  • ИНСУЛИН-ИЛЕТИН » Илетин II Регулар. Описание препарата: Торговое наименование: Илетин II Регулар Международное наименование: Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный] (Insulin soluble [pork monocomponent]) Групповая принадлежность: Инсулин короткого действияОписание действующего вещества (МНН): Инсулин ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:08 пользователем Вадим Разумов
  • ИНСУЛИН-МАКСИРАПИД » Инсулин Максирапид "ВО-С". Описание препарата:Торговое наименование:Инсулин Максирапид "ВО-С"Международное наименование:Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный] (Insulin soluble [pork monocomponent])Групповая принадлежность:Инсулин короткого действияОписание действующего вещества ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:09 пользователем Вадим Разумов
  • ИНСУЛИН-ИНУТРАЛ Инутрал нмИнутрал нм (InutralHM)Фармакологическое действие:Нейтральный (рН=7,0) препарат инсулина, идентичного человеческому. Инсулин биосинтетического происхождения, созданный на основе рекомбинантной ДНК. Препарат короткого действия: действие препарата начинается через ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:10 пользователем Вадим Разумов
  • МОНОИНСУЛИН Моноинсулин ЧР, раствор для инъекцийМеждународное непатентованное названиеИнсулин  (человеческий).Insulin (Human).CинонимыОтсутствуют.Фармакотерапевтическая группаГипогликемическое лекарственное средство, инсулин  короткой  продолжительности действия.СоставИнсулина генно-инженерного человеческого  - 100 МЕ ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:12 пользователем Вадим Разумов
  • ИНСУЛИН ХОМОРАП Торговое наименование:ХоморапМеждународное наименование:Инсулин растворимый [человеческий полусинтетический] (Insulin soluble [human semisynthetic])Групповая принадлежность:Инсулин короткого действияОписание действующего вещества (МНН):Инсулин растворимый [человеческий полусинтетический]Лекарственная форма:раствор для ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:13 пользователем Вадим Разумов
  • ИНСУЛИН-БЕРЛИНСУЛИН Торговое наименование:Берлинсулин Н Базаль пенМеждународное наименование:Инсулин-изофан [человеческий полусинтетический] (Insulin-isophan [human semisynthetic])Групповая принадлежность:Инсулин средней продолжительности действияОписание действующего вещества (МНН):Инсулин-изофан [человеческий полусинтетический ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:15 пользователем Вадим Разумов
  • ИНСУЛИН ХУМУЛИН Название:ХУМУЛИН РЕГУЛЯР (HUMULIN REGULAR)Фармакотерапевтическая группа:Инсулин человеческий короткого действияПоказания:— сахарный диабет при наличии показаний для проведения инсулинотерапии;— впервые выявленный сахарный диабет;— беременность при сахарном диабете типа 2 ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:17 пользователем Вадим Разумов
  • ИНСУЛИН ХУМАЛОГ Форма выпуска, состав и упаковкаРаствор для инъекций прозрачный, бесцветный.инсулин лизпроВспомогательные вещества: глицерол (глицерин), цинка оксид (цинка окись), натрия гидрофосфат (натрия фосфат двухосновный), метакрезол, вода д/и, хлористоводородная ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:19 пользователем Вадим Разумов
  • Виды инсулинов и их различия Виды инсулинов и их различияСегодня в распоряжении врача есть несколько десятков различных инсулиновых препаратов. Все их можно разделить на 3 основные группы (в соответствии с продолжительностью эффекта и временем ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:20 пользователем Вадим Разумов
  • ИНСУЛИН-ПРОТАФАН Протафан® НМ Пенфилл®Изофан-инсулин для инъекций Биосинтетический человеческий инсулин 3 мл 100 ЕД/млПротафан® НМ Пенфилл® - гильзы по 3 мл, специально изготовленные для использования с инсулиновой шприц-ручкой ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:21 пользователем Вадим Разумов
  • ИНСУЛИН-АКТРАПИД АКТРАПИД® НМ ПЕНФИЛЛ®Производитель: Novo Nordisk (Дания)Растворор для инъекций 100 МЕ/мл картридж 3 мл АКТРАПИД® НМ ПЕНФИЛЛ®, инструкцияСвойства мед. препарата АКТРАПИД® НМ ПЕНФИЛЛ®препарат биосинтетического человеческого инсулина ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:22 пользователем Вадим Разумов
  • ИНСУЛИН-НОВОРАПИД Новорапид флекспен ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: НовоРапид ФлексПен является аналогом короткодействующего человеческого инсулина, произведенного методом биотехнологии (аминокислота пролин в положении 28 В-цепи замещена на аспарагиновую кислоту). Гипогликемизирующий эффект инсулина аспарт состоит ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:23 пользователем Вадим Разумов
  • ИНСУЛИН ЛАНТУС ЛАНТУС — революция в лечении сахарного диабета30 мая 2003 г. в г. Ялта (санаторий «Россия») состоялся семинар «Современные алгоритмы терапии сахарного диабета», организованный Институтом эндокринологии и обмена веществ им. В ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:25 пользователем Вадим Разумов
  • ИНСУЛИН - ЭПАЙДРА Эпайдра  Похожие препараты:Актрапид НМ (Актрапид НМ Пенфил, Актрапид Флекспен)Лантус Оптисет (инсулин)Протафан НМ (Протафан НМ Пенфил, Протафан Флекспен) Хумулин М3 (30/70) (инсулин)Фармасулин (инсулин)Протафан МС 40 ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:27 пользователем Вадим Разумов
  • Самоконтроль сахарного диабета В настоящее время признано, что для достижения компенсации сахарного диабета необходим самоконтроль больного за течением заболевания. Самоконтроль подразумевает широкий комплекс навыков, которыми должен владеть больной для профилактики острых и хронических ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:28 пользователем Вадим Разумов
  • Понятие об инсулинотерапии Инсулинотерапия (лечение инсулином) насчитывает около 80 лет. В 1922 г. канадец Ф. Бантинг и англичанин Дж. Маклеод впервые выделили инсулин и предложили его для лечения сахарного диабета. Это открытие, отмеченное ...
    Отправлено 19 авг. 2016 г., 6:28 пользователем Вадим Разумов
Показать сообщения: 1 - 24 из 24. Дополнительно »

Инсулин — это гормон (от греческого слова «привожу в действие, побуждаю»), который является продуктом железы внутренней секреции (эндокринной железы) и выделяется ею непосредственно в кровь. Инсулин — это белок, образуемый бета-клетками так называемых островков эндокринной части поджелудочной железы (от латинского слова «инсула» — остров). На интенсивность образования инсулина влияют уровень глюкозы в крови и другие гормоны — глюкагон (образуется в альфа-клетках островков поджелудочной железы), гормоны щитовидной железы, надпочечников и т. д.

Инсулин обеспечивает транспорт и окисление глюкозы в клетках, образование запасного углевода гликогена в печени. Он угнетает образование глюкозы из аминокислот белка и жирных кислот жиров, усиливает синтез белков организма из аминокислот, влияет на процессы образования из глюкозы и жирных кислот жировой ткани. Таким образом, инсулин регулирует не только углеводный, но и белковый и жировой обмены веществ.

Действие инсулина на чувствительные к нему ткани (печень, мышечная и жировая ткани) осуществляется через воспринимающие его инсулиновые рецепторы (от латинского слова «рецептио» — принятие, прием) клеток. В головной мозг, клетки нервов и крови, почки, сосуды глюкоза попадает независимо от воздействия инсулина. Но при дефиците в организме инсулина, уменьшении активности и/или числа его рецепторов, ничем не сдерживаемый избыток в крови глюкозы поступает в «инсулиннезависимые ткани», что приводит к развитию хронических осложнений сахарного диабета.

• Содержание глюкозы в крови обозначают термином «гликемия» (от греческих слов «гликос» — сладкий и «тема» — кровь). В разговорной речи «содержание глюкозы в крови» обычно заменяют словосочетанием «содержание сахара в крови», что с медицинских позиций является неправильным.

• Увеличенное, выше нормального содержание глюкозы в крови обозначают термином«гипергликемия» (от греческого слова «гипер» — над, сверху).

Глюкоза является основным источником энергии для всех органов и тканей, но большинство из них, как указано выше, получает глюкозу только при помощи инсулина. Инсулин, как ключ, открывает «дверь» глюкозе для проникновения в клетки, где при ее окислении образуется необходимая организму энергия.

• Если инсулина мало, или он имеет дефекты, или в клетках генетически снижены активность и/или количество воспринимающих инсулин рецепторов, то часть глюкозы в клетки не проникает («остается за закрытой или полуоткрытой дверью») и уровень ее в крови повышается. Возникает гипергликемия. Клетки начинают голодать при избытке в крови «продовольствия» — глюкозы.

• В ответ на возникшее голодание может

начаться образование глюкозы в печени и мышцах из запасного углевода — гликогена, а после уменьшения или исчерпания запасов гликогена из жиров (жирных кислот) и белков (аминокислот). Уровень глюкозы в крови еще больше увеличивается (то есть возрастает гипергликемия), и часть ее выделяется с мочой, что обозначается термином глюкозурия(от греческих слов «глюкос» — сладкий и «урина» — моча). Если этот процесс не приостановить с помощью введенного в организм инсулина, то развиваются глубокие нарушения жирового и других видов обмена веществ — кетоацидоз.

Однако главным источником поступления в кровь глюкозы остается пища, содержащая различные углеводы (крахмал, сахароза, лактоза и др.), которые после переваривания в желудочно-кишечном тракте большей частью превращаются в глюкозу. Некоторое ее количество всасывается из пищеварительного тракта непосредственно в кровь при употреблении «чистой» глюкозы, например из меда, фруктов или ягод. Следовательно, характер питания (количество и виды углеводов, режим питания и т. д.) в значительной степени определяет содержание глюкозы в крови (гликемию), предупреждая или снижая гипергликемию, а также предупреждая уменьшение уровня глюкозы в крови — гипогликемию (греческое слово «гипо» — внизу, снизу).

Определение уровня гликемии лежит в основе диагностики сахарного диабета. В 1999 г. эксперты Всемирной организации здравоохранения предложили новые подходы к диагностике сахарного диабета и определению гипергликемии других категорий. В настоящее время эти подходы, представленные втабл. 2, вошли в практику врачей России и других стран мира.

Таким образом, диагноз сахарного диабета может быть поставлен при уровне глюкозы натощак в цельной крови 6,1 ммоль/л (110 мг/дл) и более, или в плазме крови 7,0 ммоль/л (126 мг/дл) и более.

В повседневной практике для установления диагноза сахарного диабета достаточно использовать данные о концентрации глюкозы в крови натощак, а не результаты пробы на толерантность к глюкозе. Эту пробу следует обязательно применять при беременности, когда гликемия натощак не отличается от нормальных показателей.
Диагноз сахарного диабета должен быть подтвержден повторным определением гликемии (уровня глюкозы в крови) в другие дни. Определение уровня гликемии для диагностики сахарного диабета не проводится:
— на фоне острого заболевания, травмы или хирургического вмешательства;
— на фоне кратковременного приема лекарственных препаратов (глюкокортикостероидов — преднизолон и др., гормонов щитовидной железы — эутирокс и др., мочегонных препаратов, а именно тиазидных диуретиков — гипотиазид и др.);
— у больных с циррозом печени.

Обратим особое внимание на то, что в последние годы повышенный уровень глюкозы в крови натощак, не достигающий степени сахарного диабета, и тем более нарушенная толерантность к глюкозе после пищевой нагрузки глюкозой получила название предиабет. Установлено, что ежегодно примерно у 2 — 7% лиц с нарушенной толерантностью к глюкозе развивается сахарный диабет 2-го типа, а уровень гликемии натощак 5,6 ммоль/л и более повышает в 3,3 раза риск перехода нарушенной толерантности к глюкозе в сахарный диабет 2-го типа.

В Американских «Стандартах медицинской помощи при сахарном диабете» (2007) сказано: «недавно повышенный уровень глюкозы натощак и нарушенная толерантность к глюкозе официально обозначены термином "предиабет". Эти оба состояния являются факторами риска развития сахарного диабета и сердечно-сосудистых заболеваний». Поэтому с современных позиций лечебно-профилактические мероприятия должны распространяться на предиабет, в частности как на одно из частых проявлений метаболического синдрома. Отметим, что сходная ситуация возникла в настоящее время и с такими понятиями как «предгипертензия» в качестве предболезни и артериальной гипертензии как уже возникшей болезни.
• Компенсация сахарного диабета — это поддержание гликемии с помощью лекарств и диеты, а также дозированных физических нагрузок на уровнях, которые максимально близки к величинам, характерным для здоровых людей. Иными словами, это нормализация углеводного обмена у больных диабетом.

Уровень гликированного гемоглобина (HbА1c) в крови считается информативным показателем эффективности контроля содержания глюкозы в крови, т. е. правильности лечения сахарного диабета. Отметим, что гликированный гемоглобин называют также «гликозилированным гемоглобином».

Гемоглобин находится в эритроцитах — клетках крови. На протяжении всего срока существования эритроцитов (110—120 дней) глюкоза свободно проникает в них и связывается с гемоглобином. При этом образуется гликированный гемоглобин, который у здоровых людей составляет менее 6% от общего содержания гемоглобина. При гипергликемии, характерной для сахарного диабета, процент (HbА1c ) по отношению к общему количеству гемоглобина увеличивается (см. табл. 3)

Величины HbА1c при адекватном и неадекватном лечении сахарного диабета 1-го и 2-го типов даны соответственно в табл. 4 и 5.
Глюкоза с мочой не выделяется, если ее уровень в крови не превысит определенной величины. При гипергликемии выше определенного порога («почечный порог») почки начинают выделять глюкозу с мочой — возникает глюкозурия. Величина почечного порога различна у разных людей. Принято считать, что у здоровых людей молодого и среднего возраста почечный порог гликемии равен в среднем 10 ммоль/л. У пожилых людей почечный порог гликемии составляет 13,9 ммоль/л и более, а у беременных женщин он снижен до 5,6 — 6,7 ммоль/л.
Таким образом, по наличию глюкозы в моче можно в какой-то мере судить о степени гипергликемии. Однако определение уровня глюкозурии для контроля компенсации сахарного диабета имеет только ориентировочное значение, особенно ненадежен этот показатель, если у больного имеется заболевание почек. Для подбора доз инсулина нельзя использовать показатели глюкозурии.

НОВЫЙ ТИП ИНСУЛИНА ИЗМЕНИТ ЖИЗНЬ ПАЦИЕНТОВ С ДИАБЕТОМ ПЕРВОГО ТИПА

Отправлено 23 авг. 2016 г., 2:26 пользователем Вадим Разумов   [ обновлено 23 авг. 2016 г., 2:26 ]

Новый тип инсулина — детище специалистов Массачусетского технологического института в данное время проходит последние фазы испытаний. Ученые, участвовавшие в его разработке, утверждают, что этот препарат может произвести настоящую революцию в методике лечения диабета. Больным больше не придется по несколько раз в течение суток измерять уровень сахара в крови и регулярно делать уколы. Одна инъекция «умного инсулина» приведет к тому, что гормон будет постоянно пребывать в организме и активироваться по мере необходимости.

Эксперименты, которые проводились на животных, доказали эффективность нового препарата. В скором времени пройдут клинические исследования с добровольцами, которым поставлен диагноз — диабет первого типа. Организм таких пациентов не производит инсулин в нужных количествах или по разным причинам не может использовать собственный. Поэтому, чтобы постоянно поддерживать уровень сахара в норме, приходится регулярно делать инъекции инсулина.

При таком методе лечения есть риск, что из-за уколов, уровень сахара снизится до опасно низкого. Чтобы этого не допустить, больным диабетом необходимо внимательно контролировать показатели глюкозы. Чтобы хоть как-то облегчить жизнь пациентам, ученые и разработали новую формулу инсулина.

В состав нового инсулина специалисты добавили группу молекул, разместив их на кончиках «хвостиков», с помощью которых инсулин приклеивается к белкам, постоянно находящимся в крови. До тех пор, пока место присоединения инсулина к белкам находится в активной форме, сам инсулин не активируется. Но только уровень сахара в крови поднимается выше нормы, его молекулы вступают в связь с «умным инсулином», тем самым призывая его к действию.

Инсулин Degludec (Деглюдек) длительного действия

Отправлено 1 янв. 2012 г., 7:21 пользователем Вадим Разумов   [ обновлено 19 авг. 2016 г., 5:58 ]

Разработан инсулин Degludec (Деглюдек) длительного действия

Исследование, в ходе которого изучалась новая длительно действующей форма инсулина Degludec (инсулин Деглюдек), показало, что при ежедневном введении, он способен так же успешно контролировать уровень сахара в крови, как и инъекционный инсулин Гларгин, но с более низким уровнем гипогликемии.

Подтверждая его способность к длительному действию, исследование также продемонстрировало, что пациенты могут добиться такой же степени контроля уровня глюкозы при приеме инсулина всего лишь 3 раза в неделю вместо ежедневных инъекций.

Статья, опубликованная «Online First», а также журналом «Lancet», написана профессором Бернардом Цинманом (Bernard Zinman) из Научно-исследовательского института им. Семюэля Луненфельда (Samuel Lunenfeld Research Institute) больницы «Маунт Синай» при Университете г. Торонто, провинция Онтарио, Канада, и его коллегами.

Инсулин деглюдек — это уникальный вид инъекционного инсулина, который разрабатывается в настоящее время. Во время этой 16-недельной рандомизированной 2-ой фазы исследования концепции препарата были набраны и прошли лечение в 28 клиниках Канады, Индии, Южной Африки и США участники в возрасте 18-75 лет с диабетом 2-го типа и гликированным гемоглобином (HbA1C), уровень которого составлял 7,0-11,0% . Для больных диабетом целевым показателем, как правило, является значение 7,0% или ниже. Больные отбирались в произвольном порядке для получения инъекций инсулина Деглюдек 1 раз в день, инсулина Деглюдек 3 раза в неделю и инсулина Гларгин 1 раз в день. В конце исследования средний уровень HbA1C был почти одинаковым во всех группах больных: 7,2%-7,5%. Незначительное количество участников исследования страдали от гипогликемии (чрезвычайно низкого уровня сахара крови) при приеме инсулина Деглюдек 1 раз в день по сравнению с другими группами, а число негативных явлений было приблизительно одинаковым во всех группах без явно выраженной симптоматики, присущей конкретному типу лечения.

Профессор Зинман (Zinman) сказал: “Ввиду своего чрезвычайно долгого действия инсулин Деглюдек при введении трижды в неделю обеспечивает контроль за уровнем глюкозы подобно инсулину Гларгин, но вводимому один раз в день. Этот новый аналог базального инсулина может стать ценным дополнением для клинической практики… Тем не менее, необходимо установить безопасное, эффективное и оптимальное применение схем лечения инсулином Деглюдек в ходе расширенной 3-ей фазы клинического испытания.”

В прикрепленном комментарии д-р Йогиш К. Кудва (Yogish C Kudva) и д-р Ананда Басу (Ananda Basu) из Mayo Clinic College of Medicine, г. Рочестер, Миннесота, США говорят: “Дозы, вводимые 3 раза в неделю, могут улучшить восприимчивость, повысить контроль уровня глюкозы без повышения гипогликемии и вызывать меньше изменений в образе жизни пациентов». Они добавили, что изменения в образе жизни (диета и упражнения) не повлекут за собой особых затрат и благоприятны для больных, однако требуют постоянного внимания, несмотря на то, что количество лекарств с длительным сроком действия для сахарного диабета 2-го типа растет.

ИНСУЛИН НОВОМИКС

Отправлено 27 дек. 2011 г., 1:21 пользователем Вадим Разумов   [ обновлено 19 авг. 2016 г., 5:59 ]

НовоМикс ® 30

НовоМикс® 30 - широкие возможности в комбинированной терапии

1. Одна инъекция двухфазного аналога инсулина НовоМикс® 30 перед ужином в сочетании с метформином обеспечивает эффективный гликемический контроль

В сочетании с метформином одна инъекция двухфазного аналога инсулина НовоМикс® 30 перед ужином эффективнее снижает HbA1c, чем комбинация пролонгированного инсулина (НПХ) с метформином или комбинация двухфазного человеческого инсулина (ДНИ) с метформином.

Результаты были получены в подгруппе пациентов, достигших целевой гликемии натощак в 12-недельном сравнительном исследовании 3-х вариантов комбинированной терапии: НовоМикс® 30 с метформином; НПХ с метформином и двухфазный человеческий инсулин 30/70 с метформином1.


2. НовоМикс® 30 в дополнение к терапии метформином обеспечивает более эффективный гликемический контроль, чем дополнительное назначение производных сульфонилмочевины

Комбинированная терапия двухфазным аналогом инсулина НовоМикс® 30 с метформином в сравнении с комбинированной терапией препаратами сульфонилмочевины с метформином позволяет добиться значительно большего (24%) снижения уровня гликированного гемоглобина.

Результаты получены в сравнительном исследовании двух групп пациентов, получавших в течение 18 недель терапию двухфазным аналогом НовоМикс® 30 в сочетании с метформином и производные сульфонилмочевины с метформином2.


3. НовоМикс® 30 в дополнение к производным сульфонилмочевины обеспечивает более эффективный гликемический контроль, чем дополнительное назначение метформина

Комбинированная терапия двухфазным аналогом инсулина НовоМикс® 30 с производными сульфонилмочевины интенсивнее снижает показатели среднесуточной гликемии в сравнении с комбинированной терапией метформином и производными сульфонилмочевины, а также позволяет добиться большего (на 43%) снижения уровня HbA1c.

Результаты получены в сравнительном исследовании у двух групп пациентов, получавших в течение б недель терапию двухфазным аналогом инсулина НовоМикс® 30 в комбинации с глибенкламидом и метформин с глибенкламидом3.

Литература:
1. Adapted from Kilo С, Mezitis NH, Nadeau DA et al. Dinnertime NovoLog Mix 70/30 in combination with metformin - a combination to use? Diabetes 2002;51(Suppi 2): A130.
2. Adapted from Kvapil M, Mikolajczyk-Swatko A, Ostergaard AH et al. Biphasic insulin aspart 30 combined with metformin provides better glycemic control in poorly controlled Type 2 diabetic patients. Diabetes 2002; 51(Suppl 2): A104.
3. Adapted from Raz I, Weinstein J, Hershkovitz ТА et al. Add-on of insulin or a second oral agent? Evaluation of premixed insulin aspart in combination with repaglinide,     glibenclamide,     metformin    and rosiglitazone. Diabetologia 2002; 45(Suppl 2): A263.

ИНСУЛИН МИКСТАРД

Отправлено 27 дек. 2011 г., 1:17 пользователем Вадим Разумов   [ обновлено 19 авг. 2016 г., 6:01 ]

Микстард 30 ФлексПен


Микстард 30 ФлексПен (Mixtard 30 FlexPen)

Международное название: Инсулин человеческий (рДНК);

Основные физико-химические характеристики: мутная, белая водная суспензия человеческого инсулина;

Состав. 1 мл раствора включает 100 МЕ инсулина человеческого биосинтетического (рекомбинантная ДНК получена с Saccharomyces cerevisiae).

1 шприц-ручка включает 3 мл, что эквивалентно 300 МЕ.

Одна МЕ (Международная Единица) равна 0.035 мг безводного человеческого инсулина;

Микстард 30 ФлексПен – смесь растворимого инсулина и изофан-инсулина;

Микстард 30 ФлексПен включает 30% растворимого инсулина и 70% изофан-инсулина;

другие составляющие: цинка хлорид, глицерин, метакрезол, фенол, натрий фосфорнокислый двозамещенный дигидрат, натрия гидроксид, кислота 

хлористоводородная, протамину сульфат, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Суспензия для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противодиабетический препарат. Код АТС А10А D01.

Действие лекарства. Микстард 30 ФлексПен является двухфазным инсулином, который включает 30% инсулина короткого действия и 70% суспензии изофан-инсулина длительного действия.

Фармакодинамика. Сахароснижающий эффект инсулина заключается в способствовании поглощению глюкозы тканями после связывание инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток, а также в одновременном подавленности выделение глюкозы с печени.

Микстард 30 ФлексПен является двухфазным инсулином. В среднем профиль действия после подкожной инъекции такой:

начало действия: в течение ½ час;

максимальный эффект: от 2 до 8 час;

длительность действия: приблизительно 24 час.

Фармакокинетика. Период полувыведения инсулина с крови составляет несколько минут. Поэтому профиль действия препарата инсулина обусловлен исключительно характеристиками его абсорбции. Этот процесс зависит от ряда факторов (например, дозы инсулина, способа и места инъекции, толщины подкожной клетчатки, типа диабету), что обусловливает немаловажную вариабельность эффекта препарата инсулина как в одного, так и в разных больных.

Абсорбция. Профиль всасывание определяется тем, что этот инсулин является смесью инсулинов, что характеризуются быстрым и продленным всасыванием, соответственно. Пик концентрации в плазме достигается в течение 1,5-2,5 час после подкожной инъекции.

Распределение. Значительного связывание инсулина с белками плазмы крови, за исключением циркулирующих антител до него (при их наличии) выявлено не было.

Метаболизм. Человеческий инсулин расщепляется инсулиновыми протеазами или инсулин-деградирующими ферментами и, возможно, протеиндисульфидизомеразой. Выявлено ряд участков, у которых происходят разрыве (гидролиз) молекулы человеческого инсулина. Ни один с метаболитов, что образовались после гидролиза, не имеет биологической активности.

Элиминация. Продолжительность полувыведения инсулина определяется скоростью его всасывание с подкожной клетчатки. От чему длительность полувыведение (t½) указывает на скорость всасывания, а не элиминации (как такой) инсулина из плазмы крови (t½ инсулина из кровотока составляет всего несколько минут). По данным проведенных исследований, период полувыведения составляет 5-10 час. Можно думать, что фармакокинетика инсулина у детей, подростков и взрослых практически одинаковая.

Показания к применению. Сахарный диабет.

Способ использования и дозы. Дозировка инсулина индивидуальное и определяется доктором в соответствии с потребностями больного.

В среднем суточная потребность в инсулине при лечении диабету составляет от 0,5 до 1 МЕ/кг массы тела. У детей препубертатного возраста она варьирует от 0,7 до 1 МЕ/кг. В период частичной ремиссии потребность в инсулине может значительно снижаться, тогда как при состояниях резистентности к инсулину, например, в период пубертации или при ожирении, суточная потребность в инсулине может существенно увеличиться.

Оптимизация контролю метаболизма у больных диабетом откладывает начало и замедляет развитие поздних осложнений диабету. Поэтому рекомендуется проведение мониторинга уровня глюкозы в крови.

Почечная или печеночная недостаточность могут уменьшить потребность больного в инсулине.

Инъекцию следует делать за 30 минут до приема еды, который включает углеводы.

Микстард 30 ФлексПен назначен для подкожных инъекций.

Микстард 30 ФлексПен обыкновенно вводят под кожу бедра или в участок передней брюшной стенки. Можно также вводить в участок ягодиц или дельтовидного мышца плеча.

При подкожных инъекциях в участок передней брюшной стенки всасывание инсулина проистекает быстрее, чем при введении в другие участки тела.

Введения в оттянутую складку кожи значительно снижает риск попадания в мышцу.

Для предотвращения липодистрофии места инъекций следует изменять даже в пределах одного участка тела.

Суспензии инсулина ни в котором случае нельзя вводить внутривенно.

Инструкции с использования препарата Микстард 30 ФлексПен для больного

Микстард 30 ФлексПен — это уникальная инсулиновая шприц-ручка с селектором дозы. Он дает возможность выставить дозу от 1 до 60 единиц инсулина с шагом в 1 единицу. Микстард 30 ФлексПен используется с иголками НовоФайн S длиной 8 мм или короче. Обращайте внимание на маркер S на упаковке иголок. S — это отметка коротких иголок. Микстард 30 ФлексПен назначен только для индивидуального использования. Не используйте шприц-ручку, если она сохранялась случайно. Всегда имейте при себе запасную шприц-ручку на случай повреждения или потери шприц-ручки ФлексПен.

Перед использованием

Проверьте по этикетке, что в шприц-ручке Микстард 30 ФлексПен содержится необходимый тип инсулина.

Снимите колпачок.

Перед каждой инъекцией:

Убедиться в том, что в картридже осталось как минимум 12 единиц инсулина, что даст возможность перемешать содержимое. Если в картридже осталось менее 12 единиц, используйте новый Микстард 30 ФлексПен.

Осторожно переворачивайте шприц-ручку вверх и вниз от положение 1 до положение 2 не менее 20 раз так, чтобы стеклянный шарик в нём перемещался от одного конца картриджа до другого. Повторяйте эти действия, пока жидкость внутри него не станет однородно белой и мутной. Перемешивания проистекает лучше, когда жидкость в картридже имеет комнатную температуру.

Перед каждой последующей инъекцией переворачивайте шприц-ручку вверх и вниз (от положение 1 до положение 2) не менее 10 раз, пока жидкость не станет однородной белой и мутной.

После перемешивания сразу же выполните следующие этапа.

Продезинфицируйте резиновую мембрану тампоном с спиртом.

Удалить защитную этикетку с иголки НовоФайн с коротким колпачком.

Навинтить плотно иголку на шприц-ручку Микстард 30 ФлексПен.

Снимите большой внешний и внутренний колпачки иголки . Не выбросайте большой внешний колпачок иголки.

Удаление воздуха с картриджа

При использовании шприц-ручкой в иголке и картридже может накапливаться небольшой объем воздуха.

Чтобы избежать инъекции воздуха и обеспечить введения необходимого дозы сделайте последующее:

Выставьте 2 единицы

Удерживая Микстард 30 ФлексПен вертикально иголкой вверх, постукайте осторожно пальцем по картриджу несколько раз, чтобы пузырьки воздуха собрались в верхней части картриджа

Удерживая шприц-ручку вертикально иголкой вверх, придавите пусковую кнопку. При этом селектор дозы повернется до нулевого значения

На кончике иголки должна возникнуть капля инсулина. Если этого не произойдет, заменить иголку и повторяйте эту процедуру не более 6 раз.

Если капля инсулина все ж таки не появляется, это указывает на то, что шприц-ручку испорчено и ей нельзя пользоваться.

Выставление дозы

Убедитесь, что селектор дозы установлена на "0".

Выставьте необходимую для введения дозу .

Выставленная доза может быть скорректирована как в сторону увеличения, так и снижение поворачиванием селектора дозы в соответствующем направлении. При поворачивании селектора в сторону снижения дозы следите за тем, чтобы случайно не придавить пусковую кнопку, потому что это приведет к вытеканию инсулина.

Не пользуйтесь для выставление дозы шкалой количества инсулина, что оставался.

Невозможно выставить дозу, которая превышает количество единиц, что оставался в картридже.

Введение инсулина

Введите иголку под кожу.

Введите дозу, надавливая до отказа пусковую кнопку. Во время выполнение инъекции надавливайте только пусковую кнопку.

Удерживайте пусковую кнопку полностью надавленной, пока не извлечете иголку из кожи. Иголку следует удерживать под кожей не менее 6 секунд. Это обеспечивает введения полной дозы препарата.

Удаление иголки

Закройте иголку большим внешним колпачком и открутите её. Осторожно утилизуйте иголку.

Для каждой инъекции используйте новую иголку.

Удаляйте иголку после каждой инъекции. В другом случае смены температуры могут повлечь вытекания жидкости через иголку.

Медицинские работники, родственники и другие лица, которые предоставляют помощью больному, имеют придерживаться общих правил техники безопасности при удалении и утилизации иголок, чтобы избежать случайного укола иголкой. Использованную шприц-ручку выбрасывают без иголки.

Сохранение и уход за шприц-ручкой

Микстард 30 ФлексПен назначен для точной и безопасной работы. Обращайтесь с ним с осторожностью. Если он падал или был деформирован, может возникнуть риск его повреждения и вытекания инсулина.

Не заполняйте Микстард 30 ФлексПен повторно.

Поверхность шприц-ручки Микстард 30 ФлексПен можно почистить, протирая её ватой, смоченной этиловым спиртом. Не погружайте шприц-ручку в спирт, не мойте и не смазывайте её. Это может повредить механизм шприц-ручки.

Побочное действие. Побочные реакции, что наблюдаются у больных, которые получают Микстард 30 ФлексПен, большей частью связанные с величиною дозы препарата, которая вводится, и является проявлениями фармакологического действия инсулина. Наиболее распространенным побочным эффектом при инсулинотерапии является гипогликемия. Она может возникнуть, когда доза значительно превышает потребности больного в инсулине. Тяжелая гипогликемия может привести к потере сознания и /или судорог, с дальнейшими временными или постоянными нарушениями функции головного мозга и даже смерти. По данным клинических исследований, а также данными касающиеся использования препарата после выпуска его на рынок, частота возникновения тяжёлой гипогликемии варьирует в разных группах больных и при разных режимах дозировки; частота случаев тяжёлой гипогликемии у больных, которые получают инсулин аспарт, такая же, как и у больных, которые получают человеческий инсулин.

Ниже указано частоту возникновения побочных реакций, которые могут быть связанные с применением препарата Микстард 30 ФлексПен.

По частоте возникновения эти реакции было подразделено на те, что возникают иногда (>1/1000, 1</100) или наблюдаются редко (>1/10000, 1</1000). Отдельные спонтанные случаи были отнесены тем, которые встречаются очень редко (1</10000).

Нарушения иммунной системы

Крапивница, зуд, высыпание - иногда.

Анафилактические реакции – очень редко.

Эти симптомы могут быть проявлениями гиперчувствительности. Другими симптомами генерализованной гиперчувствительности является зуд, потливость, нарушения пищеварительного тракта, ангионевротический отек, затруднение дыхания, учащенное сердцебиение и падения кровяного давления. Генерализованные реакции гиперчувствительности является потенциально небезопасными для жизни.

Нарушения нервной системы

Периферические нейропатии - редко.

Быстрое улучшения контролю уровня глюкозы в крови может вызывать обратный состояние "острой болевой нейропатии".

Нарушения зрения

Нарушения рефракции - редко.

Нарушения рефракции могут возникнуть в начале лечения инсулином. Эти симптомы имеют временный характер.

Диабетическая ретинопатия – иногда.

Длительный хорошо настроенный контроль гликемии уменьшает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсификация инсулинотерапии с целью быстрого улучшения контролю гликемии может вызывать временное обострение диабетической ретинопатии.

Реакции кожи и подкожной клетчатки

Липодистрофия – иногда.

Липодистрофия может развиться в местах инъекций, если больной не изменяет места инъекций в одной области.

Генерализованные нарушение и реакции в местах инъекций

Местная гиперчувствительность – иногда.

При введении инсулина в местах инъекций могут возникнуть кожные реакции (покраснение, отек и зуд), которые обычно проходят при продолжении лечения.

Отек – иногда.

Отек может возникнуть на начало инсулинотерапии. Этот симптом обыкновенно быстро проходит.

Противопоказания. Гипогликемия. Повышенная чувствительность к человеческого инсулина или к любому ингредиенту препарата.

Передозировка. Хотя для инсулина специфическое понятие передозировка не сформулированное, после его введения может развиться гипогликемия:

Легкую гипогликемию можно лечить приёмом внутри глюкозы или сладких продуктов. Поэтому больным диабетом рекомендуют постоянно иметь при себе несколько кусочков сахара, конфеты, печенье или сладкий фруктовый сок.

В случае тяжёлой гипогликемии, когда больной находится в бессознательном состоянии, лица, которые прошли соответствующий инструктаж, имеют ввести ему глюкагон подкожно или внутримышечно (от 0.5 до 1.0 мг). Медицинский работник может ввести больному глюкозу внутривенно. Глюкозу также необходимо ввести внутривенно в случае, если больной не реагирует на введение глюкагона в течение 10-15 минут.

После того, как больной придет в себя, ему следует принять внутрь углеводы для предотвращения рецидива. После инъекции глюкагона больного следует обследовать в лечебном учреждении, чтобы найти причину тяжёлой гипогликемии и избежать подобным станам.

Особенности использования. Неадекватные дозировки или приостановка лечения (особенно при диабете І типа) могут привести до гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, в течение нескольких часов или суток. Они включают ощущение жажды, частое мочеиспускания, тошноту, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, а также запах ацетона в воздухе, что выдыхается.

При диабете І типа гипергликемия, что не лечится, приводит к диабетическому кетоацидозу, который потенциально является смертельно небезопасным.

Больные, у которых существенно улучшилось контроль уровня глюкозы в крови благодаря интенсивной инсулинотерапии, могут отметить смены привычных симптомов-предвестников гипогликемии, про что их следует заблаговременно предупредить.

Сопутствующие заболевания, особенно инфекции и лихорадочные состояния, обыкновенно повышают потребность больного в инсулине.

При перевода больных на другие типы или виды инсулина ранние симптомы-предвестники гипогликемии могут измениться или стать менее выраженными сравнительно с приёмом предварительного препарата инсулина.

Переведения больного на другой тип или вид инсулина проистекает под строгим медицинским контролем. Изменение концентрации, вида (производителя), типа, происхождения инсулина (животный, человеческий или аналог человеческого инсулина) и /или метода производства может обусловить необходимость коррекции дозы инсулина. Необходимость подбора дозы может возникнуть как при первом введении нового препарата, так и в течение первых нескольких недель или месяцев его использования.

Пропуск приема еды или непредусмотрено повышенное физическое нагрузки могут привести до гипогликемии.

Перед поездкой в разных часовых поясах больным следует получить консультацию врача, поскольку при этом изменяется график инъекций инсулина и приема еды.

Суспензии инсулина нельзя использовать в инсулиновых насосах для непрерывного подкожного введения инсулина.

Микстард 30 ФлексПен включает метакрезол, который может вызывать аллергические реакции.

Беременность и кормление грудью

Поскольку инсулин не проходит через плацентарный барьер, нет ограничений лечения диабета инсулином в период беременности. Рекомендуется усилить контроль за лечениям беременных женщин, больных диабетом, в течение всего периода беременности, а также при подозрении на беременность, поскольку при неадекватному контролю диабету как гипогликемия, так и гипергликемия повышают риск нарушения развития и смерти плода.

Потреба в инсулине обыкновенно снижается в первом триместре беременности и существенно растет в другому и третьем триместрах.

После родов потребность в инсулине быстро возвращается к начальному уровню.

Ограничений касающиеся лечения диабета инсулином в период кормления грудью также нет, поскольку лечение матери не создает какого угодно риска для ребенка. Однако может возникнуть необходимость коррекции дозы и диеты.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Реакция больного и его способность концентрировать внимание могут быть нарушенные при гипогликемии. Это может стать фактором риска в ситуациях, когда эти способности приобретают особенного значение (например, при вождении автомобилем или механизмами).

Больным следует рекомендовать употреблять мероприятий с профилактики гипогликемии перед тем, как сидати за кермо. Это особенно важно для больных, у которых ослаблены или отсутствуют симптомы-предвестники гипогликемии, или эпизоды гипогликемии возникают часто. При таких обстоятельствах следует взвесить целесообразность вождения автомобилем вообще.

Несовместимость

Как правило, инсулин можно добавлять до веществ, с которыми известна его совместимость. Суспензии инсулина нельзя смешивать с инфузионными растворами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Как известно, ряд лекарственных средств влияет на обмен глюкозы, что следует учитывать при определении дозы инсулина.

Лекарственные средства, которые могут снижать потребность в инсулине

Пероральные сахаропонижающие средства (ПСС), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), неселективные b-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), салицилаты и алкоголь.

Лекарственные средства, которые могут повышать потребность в инсулине

Тиазиды, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны и b-симпатомиметики, гормон роста и даназол.

b-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и замедлять возобновление после гипогликемии.

Октреотид/ланреотид может как снижать, так и повышать потребность в инсулине.

Алкоголь может усиливать и удлинять длительность гипогликемического эффекта инсулина.

Условия и сроки хранения.

Срок годности – 2,5 года.

Шприц-ручку с препаратом Микстард 30 ФлексПен, какой не пользовались, следует сохранять в холодильнике при температуре 2°С - 8°С (не слишком около от морозильной камеры). Не замораживать.

Шприц-ручку с препаратом Микстард 30 ФлексПен, какой пользуются или носят при себе про запас, не следует сохранять в холодильнике. Ее можно сохранять при комнатной температуре (не выше 30°С) в течение 6 недель.

Для защиты от действия света сохранять шприц-ручку с закрытым колпачком, когда шприц-ручку не используют.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Базал-Н-Инсулин

Отправлено 27 дек. 2011 г., 1:13 пользователем Вадим Разумов   [ обновлено 19 авг. 2016 г., 6:02 ]

Базал-Н-Инсулин

Международное наименование:
Инсулин-изофан [человеческий полусинтетический] (Insulin-isophan [human semisynthetic])
Групповая принадлежность:
Инсулин средней продолжительности действия
Описание действующего вещества (МНН):
Инсулин-изофан [человеческий полусинтетический]
Лекарственная форма:
суспензия для подкожного введения
Фармакологическое действие:
Препарат инсулина средней продолжительности действия. Снижает концентрацию глюкозы в крови, повышает ее усвоение тканями, усиливает липогенез и гликогеногенез, синтез белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней мембраны клеток и образует инсулинрецепторный комплекс. Через активацию синтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После п/к инъекции действие наступает через 1-1.5 ч. Максимальный эффект - в промежутке между 4-12 ч, продолжительность действия - 11-24 ч в зависимости от состава инсулина и дозы, отражает значительные меж- и внутриперсональные отклонения.
Показания:
Сахарный диабет типа 1. Сахарный диабет типа 2; стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС, частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); интеркуррентные заболевания, оперативные вмешательства (моно- или комбинированная терапия), сахарный диабет на фоне беременности (при неэффективности диетотерапии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулинома.
Побочные действия:
Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек - лихорадка, одышка, снижение АД); гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдение диеты, на фоне лихорадки и инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица); нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и коматозного состояния); преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии); иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии; гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения. В начале лечения - отеки и нарушение рефракции (носят временный характер и проходят при продолжении лечения).Передозировка. Симптомы: испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, тревожность, парестезии в области рта, бледность, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения, гипогликемическая кома, судороги. Лечение: если больной в сознании, назначают декстрозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.
Способ применения и дозы:
П/к, 1-2 раза в сутки, за 30-45 мин до завтрака (место инъекций каждый раз менять). В особых случаях врач может назначить в/м инъекции препарата. В/в введение инсулина средней продолжительности действия запрещено! Дозы подбираются индивидуально и зависят от содержания глюкозы в крови и моче, особенностей течения заболевания. Обычно дозы составляют 8-24 МЕ 1 раз в сутки. У взрослых и детей с высокой чувствительностью к инсулину достаточной может оказаться доза менее 8 МЕ/сут, у пациентов с пониженной чувствительностью - превышающая 24 МЕ/сут. При дневной дозе, превышающей 0.6 МЕ/кг, - в виде 2 инъекций в разные места. Больных, получающих в сутки 100 МЕ и более, при замене инсулина целесообразно госпитализировать. Перевод с одного препарата на др. следует проводить под контролем содержания глюкозы в крови.
Особые указания:
Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона раствор препарата использоваться не может. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц старше 65 лет. Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с др. ЛС. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека. Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов. Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II-III триместры) потребности в инсулине. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).
Взаимодействие:
Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Инсулин-Ферейн

Отправлено 27 дек. 2011 г., 1:11 пользователем Вадим Разумов   [ обновлено 19 авг. 2016 г., 6:03 ]

Инструкция: Инсулин-Ферейн ЧР

Международное название: Инсулин растворимый [человеческий полусинтетический] (Insulin soluble [human semisynthetic])

Группа: Инсулин короткого действия

Действующее вещество: Инсулин растворимый [человеческий полусинтетический]

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Фармакологическое действие: Препарат инсулина короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После п/к инъекции действие наступает в течение 20-30 мин, достигает максимума через 1-3 ч и продолжается, в зависимости от дозы, 5-8 ч. Длительность действия препарата зависит от дозы, способа, места введения и имеет значительные индивидуальные особенности.

Показания: Сахарный диабет типа 1, сахарный диабет типа 2: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС, частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); диабетический кетоацидоз, кетоацидотическая и гиперосмолярная кома; сахарный диабет, возникший во время беременности (при неэффективности диетотерапии); для интермиттирующего применения у больных сахарным диабетом на фоне инфекций, сопровождающихся высокой температурой; при предстоящих хирургических операциях, травмах, родах, при нарушениях обмена веществ, перед переходом на лечение пролонгированными препаратами инсулина.

Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия.

Побочные эффекты: Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек - лихорадка, одышка, снижение АД); гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица); нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и коматозного состояния); преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии); иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии; гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения. В начале лечения - отеки и нарушение рефракции (носят временный характер и проходят при продолжении лечения).Передозировка. Симптомы: гипогликемия (слабость, "холодный" пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль), гипогликемическая кома, судороги. Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

Способ применения и дозы: Доза и путь введения препарата определяется индивидуально в каждом конкретном случае на основании содержания глюкозы в крови до еды и через 1-2 ч после еды, а также в зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения заболевания. Препарат вводят п/к, в/м, в/в, за 15-30 мин до приема пищи. Наиболее частый способ введения - п/к. При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, в период хирургического вмешательства - в/в и в/м. При монотерапии кратность введения обычно составляет 3 раза в сутки (при необходимости - до 5-6 раз в сутки), место инъекций каждый раз меняют во избежание развития липодистрофии (атрофии или гипертрофии подкожно-жировой клетчатки). Средняя суточная доза составляет 30-40 ЕД, у детей - 8 ЕД, затем в средней суточной дозе - 0.5-1 ЕД/кг или 30-40 ЕД 1-3 раза в сутки, при необходимости - 5-6 раз в сутки. При суточной дозе, превышающей 0.6 ЕД/кг, инсулин необходимо вводить в виде 2 и более инъекций в различные области тела. Возможно комбинировать с инсулинами длительного действия. Раствор инсулина набирают из флакона, прокалывая стерильной иглой шприца резиновую пробку, протертую после снятия алюминиевого колпачка этанолом.

Особенные показания: Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона препарат использоваться не может. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц старше 65 лет. Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с др. ЛС. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека. Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов. Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения. При лечении инсулином короткого действия в единичных случаях возможно уменьшение или увеличение объема жировой ткани (липодистрофия) в области инъекции. Этих явлений в значительной степени удается избежать путем постоянной смены места инъекции. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II-III триместры) потребности в инсулине. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине). Больные, получающие более 100 ЕД инсулина в сутки, при смене препарата требуют госпитализации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

АМАРИЛ

Отправлено 27 дек. 2011 г., 1:07 пользователем Вадим Разумов   [ обновлено 19 авг. 2016 г., 6:04 ]

Амарил содержит в качестве активного вещества глимепирид, производное сульфонилмочевины. Выпускается в форме таблеток по 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг, 6 мг, в упаковке 30 шт.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемизирующий препарат — производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина b-клетками поджелудочной железы, а также повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

При сравнении данных, полученных при однократном приеме глимепирида и многократном приеме в течение нескольких дней 1 раз в сутки, не обнаруживалось значимого различия в фармакокинетике препарата. Значимой кумуляции не отмечалось.

Всасывание: при многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4 мг Сmax (максимальная концентрация) в сыворотке крови достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Сmax , а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация-время»). Глимепирид обладает абсолютной биодоступностью, прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание.

Распределение: для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Метаболизм: глимепирид подвергается метаболизму. Два метаболита, образующиеся, по всей вероятности, в результате метаболизма препарата в печени и обнаруживаемые как в моче, так и в кале, представляют собой гидроксилированное и карбоксилированное производные глимепирида.

Выведение: период полувыведения (Т1/2) составляет 5—8 часов, после приема высоких доз Т1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченного радионуклидом, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% — в кале. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Терминальный путь полувыведения

Т1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составлял соответственно около 3—6 часов и 5—6 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях: у пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Показания

Инсулинонезависимый сахарный диабет (2 типа) в случае неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.

При снижении эффективности Амарила (частичная вторичная резистентность) его можно назначать вместе с инсулином. Амарил можно назначать также в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами, не обладающими бетацитотропными свойствами.

Режим дозирования

Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основе результатов регулярного контроля глюкозы в крови и в моче. В начале леченияназначают по 1 мг Амарила 1 раз в сутки, при необходимости суточная доза может быть увеличена (на 1 мг каждые 1—2 недели) до 4—6 мг. Максимальная суточная доза — 6 мг.

Диапазон суточных доз для больных с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет от 1 до 4 мг. Время и кратность приема препарата определяет врач с учетом образа жизни больного. Как правило, суточную дозу назначают в один прием. Лечение длительное.

При переводе больного с другого перорального гипогликемизирующего препарата на Амарил начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг ( даже в том случае, если больного переводят на Амарил с максимальной дозы другого препарата).

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, снижение уровня натрия в крови.

Со стороны пищеварительной системы: иногда тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз. В исключительных случаях холестаз, желтуха, гепатит, который, в свою очередь, может стать причиной печеночной недостаточности.

Со стороны системы кроветворения: в редких случаях тромбоцитопения, очень редко лейкопения, в отдельных случаях эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз ( вследствие миелосупрессии), панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов зрения: преходящие нарушения зрения (в начале лечения).

Аллергические реакции: иногда аллергические или псевдоаллергические реакции (зуд, крапивница, кожная сыпь), которые в редких случаях могут привести к диспноэ, падению АД, анафилактическому шоку. В отдельных случаях может иметь место аллергический васкулит или фотосенсибилизация.

Противопоказания

  • инсулинозависимый сахарный диабет (1 типа).
  • кетоацидоз, прекома, кома.
  • печеночная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе).
  • беременность, лактация.
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан в период беременности. В случае планируемой беременности или при ее наступлении женщину следует перевести на инсулин. Во избежание получения ребенком препарата вместе с грудным молоком и для предупреждения возможного вредного воздействия препарата на ребенка Амарил не рекомендуется назначать кормящим матерям. При необходимости больная должна перейти на инсулин или прекратить кормление грудью.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Амарил пациентам с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в том числе нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).

В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов с вегетативной невропатией или получающих одновременное лечение b-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.

Дозы Амарила определяются уровнем глюкозы в крови. Амарил следует принимать в назначенных дозах и в назначенное время. Пропуск приема препарата никогда нельзя исправлять посредством последующего приема более высокой дозы. Больной должен незамедлительно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

Амарил следует принимать перед обильным приемом пищи (обычно перед завтраком). Очень важно не пропускать прием пищи после приема Амарила.

При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить Амарил. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- и гипергликемии.

При переходе на Амарил с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемизирующего препарата. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание, изменения привычной диеты, употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи, изменение привычного режима физических нагрузок, одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.

Контроль лабораторных показателей: во время лечения Амарилом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликозилированного гемоглобина. Мониторное наблюдение за показателями глюкозы в крови и в моче помогает обнаружению первичной или вторичной резистентности к препарату.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: в начале лечения, при переходе с другого лекарственного препарата на Амарил или при нерегулярном приеме Амарила может иметь место обусловленное гипо- или гипергликемией снижение бдительности и реактивной способности больного. Это может отрицательно сказаться, например, на способности к управлению автомобилем или к обслуживанию различных машин и механизмов.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, сопровождающаяся такими проявлениями, как усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

Лечение: коррекция диеты, назначают глюкозу внутрь или в/в. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. При гипогликемической коме проводят инфузионную терапию 50% раствором глюкозы с последующими инфузиями более разбавленного (10%) раствора глюкозы с целью поддержания уровня глюкозы в крови на уровне 100 мг%.

Лекарственное взаимодействие

Усиление гипогликемизирующего действия Амарила может наблюдаться при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемизирующими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, ингибиторами МАО, миконазолом, аминосалициловой кислотой, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, пробенецидом, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.

Ослабление гипогликемизирующего действия Амарила возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, адреналином и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестагенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.

При одновременном применении блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемизирующее действие Амарила. На фоне приема Амарила может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Алкоголь может усиливать или ослаблять гипогликемизирующее действие Амарила.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок хранения — 3 года.

ДИАБЕТОН

Отправлено 27 дек. 2011 г., 1:05 пользователем Вадим Разумов   [ обновлено 19 авг. 2016 г., 6:06 ]

Диабетон® MR — гликлазид модифицированного высвобождения: новый b-селективный сульфаниламидный препарат с однократным суточным приемом как препарат первого выбора для лечения сахарного диабета ІІ типа

U. J. Weekes, Servier International, Франция

Диабетон® MR — новая лекарственная форма гликлазида — содержит специальный гидрофильный матрикс, который регулирует высвобождение действующего вещества, что позволяет принимать этот препарат перорально 1 раз в сутки независимо от общей дозы. Высокая биодоступность (97%) позволяет поддерживать терапевтическую концентрацию гликлазида в крови при суточной дозе 30-120 мг. Согласно данным экспериментальных исследований, гликлазид избирательно, с высоким сродством и обратимо связывается с регуляторной субъединицей КАТФ-каналов b-клеток поджелудочной железы. Полагают, что именно этим объясняются высокая клиническая эффективность и хорошая переносимость препарата, в том числе при назначении больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести. В отличие от других производных сульфонилмочевины гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции и предотвращает избыточный выброс инсулина во второй фазе секреции. Благодаря этому риск развития гипогликемии на фоне приема препарата минимален, кроме того, он сохраняет нейтральность в отношении массы тела. Помимо восстановления физиологического профиля секреции инсулина, гликлазид повышает чувствительность тканей к инсулину (в первую очередь, печени и скелетных мышц), что имеет важное значение для сохранения нормального уровня глюкозы в крови. Результаты недавно проведенных широкомасштабных исследований подтверждают высокую метаболическую эффективность новой лекарственной формы гликлазида, предназначенной для приема перорально 1 раз в сутки. Так, гликлазид эффективен в виде монотерапии у большинства пациентов с сахарным диабетом ІІ типа, ранее принимавших один или даже два пероральных сахароснижающих препарата. Кроме того, гликлазид обладает способностью замедлять прогрессирование диабетической ангиопатии. Результаты, полученные при исследовании больных с диабетической ретинопатией, свидетельствуют о том, что гликлазид оказывает вазопротекторное действие. Новая лекарственная форма гликлазида, несомненно, послужит основой для разработки еще более эффективных противодиабетических средств.

Результаты недавно проведенных клинических исследований (Y. Ohkubo et al., 1995; UKPDS Group, 1998; P. Gaede et al., 1999) однозначно свидетельствуют о том, что одной из основных задач в диагностике и лечении сахарного диабета II типа является снижение риска развития диабетической ангиопатии. Важная роль при этом отводится тщательному и длительному контролю за уровнем глюкозы в плазме крови. Количество сахароснижающих препаратов, которые можно использовать в случае неэффективной диетотерапии сахарного диабета, постоянно увеличивается. Одним из наиболее эффективных пероральных противодиабетических средств остается гликлазид — препарат сульфонилмочевины второго поколения с уникальными свойствами, который позволяет не только эффективно контролировать уровень глюкозы в крови, но и обладает выраженным вазопротекторным действием, не зависящим от эффективности гликемического контроля. Интерес к этому широко применяемому препарату возрос пос-ле того, как был открыт молекулярный механизм его действия и разработана пролонгированная лекарственная форма, позволяющая принимать гликлазид 1 раз в сутки.

Необходимость разработки и фармакологические свойства новой лекарственной формы для однократного приема

Многофакторные, комплексные терапевтические подходы позволяют значительно снизить риск развития осложнений сахарного диабета ІІ типа, однако это сопряжено с приемом большого количества лекарственных средств, что нередко приводит к несоблюдению больными режима лечения. Улучшение комплайенса при назначении препарата 1 раз в сутки справедливо и в отношении больных сахарным диабетом II типа: согласно данным недавно проведенных исследований, строго соблюдали режим лечения 98,7; 83,1 и 65,8% больных, принимавших сахароснижающие средства в течение 6 месяцев, соответственно 1, 2 и 3 раза в сутки (А.Н.Р. Раеs et al., 1997).

Диабетон® MR — новая лекарственная форма гликлазида — содержит специальный гидрофильный матрикс, который модифицирует выход действующего вещества. При повторных приемах пик концентрации препарата в плазме крови достигается через 6-7 часов, а время полувыведения гликлазида составляет примерно 16 часов. Фармакокинетический профиль гликлазида точно соответствует суточным колебаниям концентрации глюкозы в крови больных сахарным диабетом II типа, не получающих соответствующего лечения (G. M. Reaven et al., 1988). Благодаря новой лекарственной форме препарат можно принимать 1 раз в сутки независимо от общей дозы гликлазида. Препарат назначают больным любого возраста при неэффективности диетотерапии. Пациентам пожилого возраста или больным с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести специального подбора дозы гликлазида не требуется. Прием пищи не влияет на абсорбцию гликлазида из пищеварительного тракта (высвобождение и всасывание лекарственного вещества не зависит от величины рН). Высокая биодоступность (97%) позволяет поддерживать терапевтическую концентрацию гликлазида в крови при сниженной суточной дозе препарата 30-120 мг при однократном приеме.

b-клеточная селективность с высокой аффинностью и обратимостью связи

Еще в 1985 году были опубликованы данные о том, что АТФ-зависимые калиевые каналы имеют специфические участки связывания производных сульфонилмочевины (N.C. Sturgess et al., 1985), однако истинный прорыв в этой области стал возможен после клонирования рецепторов сульфонилмочевины (B.L. Aguilar et al., 1995). В настоящее время установлено, что рецептор сульфонилмочевины является интегральным белком КАТФ-каналов, которые образованы четырьмя регуляторными и четырьмя каналообразующими субъединицами (F.M. Ashcroft, FM. Gribble, 1999). КАТФ-каналы были обнаружены не только в b-клетках поджелудочной железы, но и в клетках других тканей (FМ. Ashcroft, F.M. Gribble, I999), в том числе — в миоцитах и гладкомышечных клетках.

Полагают, что новые подходы в медикаментозной терапии сахарного диабета должны быть основаны на использовании препаратов, избирательно регулирующих активность КАТФ-каналов b-клеток поджелудочной железы (Р.А. Brady, A. Terzic, 1998). Результаты недавно проведенных исследований свидетельствуют о том, что в этом случае гликлазид обладает рядом преимуществ по сравнению с другими производными сульфонилмочевины (F.M. Gribble, F.M. Ashcroft, 1999). Например, глибенкламид в низких концентрациях ингибирует активность клонированных КАТФ-каналов миоцитов и b-клеток, тогда как гликлазид, действуя более избирательно и специфично, блокирует только калиевые каналы b-клеток (F.M. Gribble et al., 1998; F.M. Gribble, F.M. Ashcroft, 1999). Кроме того, если глибенкламид образует с КАТФ-каналами b-клеток медленно диссоциирующий комплекс, то действие гликлазида быстро обратимо, что снижает риск развития гипогликемии и недостаточности функции поджелудочной железы. Чувствительность КАТФ-каналов b-клеток к гликлазиду почти в 40 раз выше, чем к толбутамиду, и, следовательно, гликлазид более активно стимулирует секрецию инсулина. Эти результаты позволяют дать точное объяснение высокой эффективности и хорошей переносимости гликлазида, которая уже была хорошо известна на основании данных клинических исследований и медицинской практики.

Профиль секреции инсулина близок к физиологическому

В норме профиль секреции инсулина представляет собой двухфазную кривую, что наглядно продемонстрировано, например, при проведении внутривенного теста на толерантность к глюкозе. У больных сахарным диабетом II типа, как правило, ослаблена первая фаза секреции инсулина, которая в норме предотвращает резкое повышение уровня глюкозы в плазме крови после приема пищи благодаря специфическому рецепторопосредованному действию инсулина на чувствительные клетки (R.L. Lernег, D. Porte, 1972; Y. Fujita et al., 1975). Известно, что в основе патогенеза сахарного диабета II типа могут лежать генетические нарушения секреции инсулина, в том числе — первой фазы (J. A. Colwell, A. Lein, 1967; W. Pimenta еt al., 1995). При ослаблении раннего пика секреции инсулина у больных нередко наблюдается увеличение массы тела, что связано с избыточным выбросом инсулина во время второй фазы секреции (J. Calles-Escandon, D.C. Robbins, 1987; D.G. Bruce et al., 1988; R.A. DeFronzo et al., 1992).

В основе механизма действия всех производных сульфонилмочевины лежит их способность блокировать (закрывать) КАТФ-каналы b-клеток, восстанавливая тем самым физиологический профиль секреции инсулина. Вместе с тем, действие производных сульфонилмочевины на секрецию инсулина качественно различается. Например, гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина, тогда как глибенкламид и другие производные сульфонилмочевины усиливают секрецию инсулина во второй фазе . Эти данные были неоднократно подтверждены как результатами клинических исследований, в которых больным сахарным диабетом II типа проводили эугликемический кламп (D. Matthews et al., 1987; J.P. Hosker et al., 1989), так и экспериментально при перфузии изолированной поджелудочной железы (F. Gregorio et al., 1992). Восстановление раннего пика секреции инсулина позволяет более надежно контролировать уровень глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом II типа (D. Bruttomesso et al., 1999). Эффективность и безопасность гликлазида (особенно отсутствие таких побочных эффектов, как увеличение массы тела и низкий риск гипогликемии) обусловлены, повидимому, специфическим действием препарата на профиль секреции инсулина (K. J. Palmer, R. N. Brogden, 1993).

Эффективность, обусловленная повышением чувствительности к инсулину

Показано, что на фоне приема гликлазида повышается чувствительность тканей к инсулину (в первую очередь, печени и скелетных мышц). Этот эффект препарата обусловлен, по-видимому, определенными внеклеточными механизмами. Недавно были опубликованы результаты двух исследований, в которых больным с впервые диагностированным сахарным диабетом II типа проводили гиперинсулиновые эугликемические клампы и биопсию скелетных мышц. Таким образом, в ходе исследований оценивали не только уровень глюкозы плазмы, но и скорость поглощения глюкозы в периферических органах и тканях (J.F. Bak et al., 1989; A.B. Johnson et al., 1990). На фоне приема гликлазида у всех больных через 8 недель достоверно повысилась способность инсулина активировать фермент гликогенсинтетазу, причем этот положительный эффект не зависел от достигнутого уровня глюкозы в плазме. Полученные результаты свидетельствуют о том, что у больных на фоне терапии гликлазидом улучшается инсулинзависимый обмен глюкозы в тканях. Более того, на фоне терапии гликлазидом у больных нормализуется такой важный метаболический показатель, как подавление синтеза глюкозы печенью при гипергликемии. Эти данные подтверждены результатами гиперинсулинового эугликемического клампа и радиоизотопного исследования (J. F. Bak et al., 1989). Аналогичные результаты были получены недавно в другом исследовании, в ходе которого больным проводили изогликемические клампы. Таким образом, этот эффект нельзя объяснить повышением концентрации инсулина в портальном кpoвотоке (A. Riccio et al., 1996). В заключение следует отметить, что на фоне терапии гликлазидом повышается чувствительность тканей печени и скелетных мышц к инсулину, что обусловлено прямым действием препарата и лишь частично связано со снижением гипергликемии при тщательном контроле уровня глюкозы в плазме крови (A. Riccio et al., 1996).

Эффективный контроль уровня глюкозы в течение длительного периода

Согласно результатам, недавно опубликованным Kumamoto (Y. Ohkubo et al., 1995), важную роль в первичной и вторичной профилактике диабетической ретинопатии и нефропатии играют мероприятия, направленные на снижение уровня гликозилированного гемоглобина (НbА) до 7,1%. Они полностью подтверждены данными проспективного исследования, выполненного в Великобритании (the United Kingdom Prospective Diabetes Study 33) (UKPDS Group, 1998). В UKPDS 33 показано, что уменьшение и сохранение в течение 10 лет уровня НbА, равное 7%, сопровождается снижением частоты развития микрососудистых осложнений сахарного диабета на 25%. Эти данные полностью согласуются с современными требованиями по поддержанию нормального уровня глюкозы и HbA1c в крови (American Diabetes Association, 1996).

Недавно проведены два международных рандомизированных контролируемых клинических исследования. Диетические мероприятия оказались неэффективными, поэтому больные в течение 10 месяцев принимали гликлазид в новой лекарственной форме (перорально 1 раз в сутки). Так, в первом, более крупном исследовании под наблюдением находился 401 больной. По окончании исследования у 20,2% больных, не получавших ранее специального лечения, уровень HbA1c снизился в среднем на 0,94%. Кроме того, в значительной мере удалось нормализовать уровень глюкозы в крови (HbA1c — 7,31%). Положительный эффект монотерапии гликлазидом отмечали и у больных, ранее принимавших один или два сахароснижающих препарата.

Эти результаты полностью подтверждают ранее полученные данные, свидетельствующие о высокой клинической эффективности гликлазида. Так, в одном из исследований уровень HbA1c, равный 7,3%, на фоне терапии гликлазидом сохранялся в течение 5 лет  (P.J. Guillauseau, 1991).

Результаты другого исследования свидетельствуют, что за 5 лет наблюдений частота развития вторичной экзокринной недостаточности поджелудочной железы составила в группах больных, принимавших гликлазид, глибенкламид и глипизид, соответственно 7; 17,9 и 25,6% (р<0,1 и р<0,05 по сравнению с гликлазидом). Авторы этого исследования пришли к выводу, что из всех производных сульфонилмочевины именно гликлазид является наиболее эффективным и безопасным сахароснижающим средством (A.D.B. Harrower, 1994).

Положительный эффект гликлазида при диабетической ангиопатии

В последнее время появляется все больше данных о том, что при сахарном диабете в результате окислительного стресса и отложения конечных продуктов гликозилирования нарушается функция эндотелия. Более того, именно нарушениями функции эндотелия объясняют быстрое формирование атеросклеротических бляшек и как следствие — распространенный атеросклероз у больных сахарным диа-бетом (макроангиопатия) (J. E. Tooke, 1996). Таким образом, кроме классических факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (гипергликемия, артериальная гипертензия, дислипидемия) у больных сахарным диабетом нередко наблюдаются окислительный стресс, повышенная свертываемость крови и нарушения функции эндотелия. Согласно результатам экспериментальных и эпидемиологических исследований, эти недавно обнаруженные взаимосвязанные факторы играют важную роль в развитии макро- и микрососудистых осложнений сахарного диабета.

В отличие от других производных сульфонилмочевины молекула гликлазида содержит азобициклооктановую группу. Результаты ряда исследований по нейтрализации свободных радикалов и оценке активности реакций перекисного окисления липидов (с использованием гидразина H2N-NH2) свидетельствуют о том, что способность гликлазида уменьшать окислительный стресс обусловлена строением молекулы этого вещества (N.A. Scott et al., 1991). Другие производные сульфонилмочевины, например глибенкламид, не обладают аналогичными свойствами.

Уменьшая окислительный стресс, гликлазид препятствует действию некоторых основных патогенетических факторов атеросклероза. Так, существуют данные, что гликлазид защищает ЛПНП от окисления в большей степени, чем аскорбиновая кислота в эквимолярной концентрации (R.C. O’Brien, M. Luo, 1997), причем этим свойством не обладает ни одно другое производное сульфонилмочевины. Эти данные хорошо согласуются с результатами исследований in vivo, свидетельствующими о том, что на фоне приема гликлазида, но не глибенкламида, у больных сахарным диабетом II типа достоверно уменьшается количество перекисей липидов (P.E. Jennings et al., 1992). Все это может иметь важное клиническое значение, так как существует прямая зависимость между степенью окисления ЛПНП и выраженностью коронарного атеросклероза (J. Regnstrom et at., 1992). Кроме того, по данным экспериментальных исследований, гликлазид подавляет адгезию моноцитов, снижает продукцию проатерогенного фактора TNF-a (фактор некроза опухоли) и экспрессию различных молекул адгезии (эндотелия лейкоцитов — ELAM-1, межклеточной адгезии — ICAM-1, гладкомышечных клеток — VCAM-1). Полагают, что гликлазид действует на уровне транскрипции, поскольку в клетках одновременно снижается экспрессия NF-kB транскрипторного фактора (A.C. Desfaits et al., 1998; A.C. Desfaits et al.,1999).

Гликлазид может быть эффективен у больных с повышенной свертываемостью крови, что связывают со способностью этого препарата подавлять гиперактивность тромбоцитов и усиливать фибринолиз. Результаты ряда клинических исследований свидетельствуют о подавлении адгезии и агрегации тромбоцитов у больных сахарным диабетом II типа, принимающих гликлазид (С. М. Florkowski et al., 1988; P. E. Jennings et al., 1992). Этот эффект сохраняется длительное время, не зависит от уровня глюкозы в плазме крови и не свойственен другим производным сульфонилмочевины, например глибенкламиду. Полагают, что ослабляя окислительный стресс и предот-вращая перекисное окисление липидов, гликлазид нормализует продукцию простациклина (PGI2) и тромбоксана А2 (Z. Z. Fu et al., 1992). Известно, что у больных сахарным диабетом II типа нарушен фибринолиз, однако гликлазид, в отличие от метформина, глибенкламида или инсулина, частично восстанавливает активность фибринолитической системы крови (С. H. Nair et al., 1991). Кроме того, на фоне приема гликлазида у больных сахарным диабетом I (J. Gram et al., 1988) и II типа (L. O. Almer, 1984; J. Gram et al., 1989) повышается активность тканевого активатора плазминогена (t-PA). По-видимому, это действие не зависит от гипогликемизирующих свойств препарата, так как повышение активности t-PA наблюдается и у больных сахарным диабетом I типа.

В мировой литературе накоплены данные, свидетельствующие о том, что гликлазид оказывает защитное действие на эндотелий сосудов. В клинических исследованиях показано, что терапевтические концентрации гликлазида предотвращают развитие дисфункции эндотелия при повышении в крови уровня НbА. Как следствие на фоне приема препарата наблюдали восстановление эндотелийзависимой релаксации мелких сосудов человека (S. Vallejo et al., 2000). По мнению ряда авторов, эффект гликлазида связан с уменьшением окислительного стресса и усилением продукции вазодилататора NO. Другое производное сульфонилмочевины — глибенклазид не влиял на функцию эндотелия.

Таким образом, помимо гипогликемизирующих свойств, гликлазид в большей степени, чем другие производные сульфонилмочевины, улучшает прогноз при сосудистых осложнениях сахарного диабета II типа. Например, результаты рандомизированного сравнительного клинического исследования, проведенного с помощью двойного слепого метода, показали, что через 3 года лечения течение ретинопатии стабилизировалось у достоверно большего количества больных, получавших гликлазид (65%) по сравнению с получавшими глибенкламид (35%). Необходимо отметить, что аналогичные результаты были получены и при лечении гликлазидом больных сахарным диабетом I типа. В другом клиническом исследовании под наблюдением находились больные сахарным диабетом II типа, часть из которых не имели диабетической ретинопатии. Их рандомизировали на группы. Пациенты продолжали принимать ранее назначенные препараты сульфонилмочевины или гликлазид. Степень прогрессирования ретинопатии оценивали с помощью офтальмоскопии и флюоресцентной ангиографии (Y. Akanuma et al., 1991). Через 5 лет частота развития пролиферативной ретинопатии в группе принимавших гликлазид была достоверно ниже, чем в группах, где больные принимали другие производные сульфонилмочевины. Уровни глюкозы в плазме крови у всех обследованных достоверно не различались.

В планируемых исследованиях будет продолжено изучение эффективности гликлазида при сосудистых осложнениях сахарного диабета II типа.

Больные сахарным диабетом ІІ типа хорошо переносят Диабетон® MR.

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что на фоне приема гликлазида крайне редко развивается гипогликемия.

При приеме Диабетона® MR 1 раз в сутки суммарный риск развития гипогликемии составляет 3,5 случая на 100 больных/месяцев, тогда как аналогичный показатель для предыдущей лекарственной формы гликлазида был равен 4,8 случая на 100 больных/месяцев. Важно отметить, что в 95% случаев гипогликемия была преходящей и не требовала специального вмешательства, не было зарегистрировано ни одного случая ночной гипогликемии и только одному больному потребовалась срочная медицинская помощь.

Кроме того, масса тела больных, принимавших Диабетон® MR в этом исследовании, увеличивалась менее чем на 300 г в течение 10 месяцев. Таким образом, анализ данных крупномасштабных и тщательно спланированных клинических исследований свидетельствует о том, что все больные сахарным диабетом II типа хорошо переносят новую лекарственную форму гликлазида, этот препарат можно назначать больным пожилого возраста, лицам с избыточной массой тела и пациентам с почечной недостаточностью без предварительного подбора дозы.

Выводы

Диабетон® MR (гликлазид, выпускаемый в новой лекарственной форме) обеспечивает эффективный гликемический контроль и оптимальную переносимость, является препаратом первого выбора для всех пациентов с сахарным диабетом II типа, в том числе для лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести, при неэффективности диетотерапии. Высокая клиническая эффективность и хорошая переносимость Диабетона® MR обусловлены его селективностью и высоким сродством к регуляторной субъединице КАТФ-каналов панкреатических островков. Профиль секреции инсулина на фоне приема Диабетона®MR близок к физиологическому (в отличие от других производных сульфонилмочевины). Помимо гипогликемизирующих свойств, Диабетон® MR воздействует на некоторые ключевые механизмы развития диабетической ангиопатии, предотвращая развитие или прогрессирование сосудистых осложнений сахарного диабета. В планируемых исследованиях будет продолжено изучение клинических свойств этого препарата.

ИНСУЛИН-ИЛЕТИН

Отправлено 6 авг. 2011 г., 23:34 пользователем Вадим Разумов   [ обновлено 19 авг. 2016 г., 6:08 ]

» Илетин II Регулар. Описание препарата:

Торговое наименование:
Илетин II Регулар

Международное наименование:
Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный] (Insulin soluble [pork monocomponent])
Групповая принадлежность:
Инсулин короткого действия
Описание действующего вещества (МНН):
Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]
Лекарственная форма:
раствор для инъекций
Фармакологическое действие:
Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс. Через активацию биосинтеза цАМФ в жировых клетках и клетках печени или непосредственно проникая в мышечные клетки, инсулин-рецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназы, пируваткиназы, гликогенсинтетазы и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др. Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая в свою очередь зависит от нескольких факторов (от дозы, способа и места введения). После п/к начало эффекта - через 0.5 ч, максимальный эффект - через 1-3 ч, продолжительность действия - 8 ч.
Показания:
Сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый). Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания, беременность.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, гипогликемия.
Побочные действия:
В начале терапии - нарушение зрения, отеки конечностей. При введении слишком большой дозы инсулина или нарушении режима питания (пропуск приема пищи), а также при чрезмерной физической нагрузке - гипогликемия ("холодный" пот, бледность кожных покровов, нервозность, тремор, беспокойство, чрезмерная утомляемость или слабость, нарушение ориентации, головокружение, головная боль, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, тошнота, тахикардия, в тяжелых случаях - потеря сознания, кома). Системные аллергические реакции: повышенное потоотделение, рвота, затруднение дыхания, сердцебиение, головокружение. Местные реакции: покраснение, припухлость, зуд (обычно преходящие, исчезают при дальнейшей терапии); при частых инъекциях в одно и то же место - липодистрофия.Передозировка. Симптомы: гипогликемия. Лечение: прием внутрь сахара или продуктов, богатых углеводами (конфеты, печенье, сладкий фруктовый сок); в тяжелых случаях при потере сознания - в/в введение 40% раствора декстрозы, в/м, п/к или в/в введение глюкагона, при восстановлении сознания - прием пищи, богатой углеводами.
Способ применения и дозы:
П/к, в/м, в/в. Рекомендуется п/к введение в область бедра (место наиболее медленного и равномерного всасывания препарата); допускается также п/к введение в переднюю брюшную стенку, ягодицу или область дельтовидной мышцы плеча. Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае на основании уровня глюкозы в крови. В среднем суточная доза - 0.5-1 МЕ/кг массы тела. Препарат вводится за 30 мин до приема пищи или легкой закуски, содержащей углеводы. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск попадания в мышцу. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии. В/м и в/в вводят только под контролем врача. Инсулин короткого действия обычно используется в комбинации с инсулином среднего или длительного действия.
Особые указания:
Во время лечения инсулином необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови, особенно при добавлении препарата в растворы для инфузий, поскольку количество инсулина, абсорбируемого инфузионной системой, является непредсказуемой величиной. Причинами гипогликемии, помимо передозировки инсулина, могут быть замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое перенапряжение, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с др. ЛС. Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина, особенно у больных с сахарным диабетом типа 1, могут привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких часов или дней. Они включают появление жажды, учащение мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сопутствующих заболеваниях (в т.ч. при нарушении функции щитовидной железы, печени, почек, болезни Аддисона, гипопитуитаризме), а также в пожилом (старше 65 лет) возрасте может потребоваться коррекция дозы инсулина. Сопутствующие инфекции, сопровождающиеся лихорадкой, увеличение физической активности, изменение привычной диеты увеличивают потребность в инсулине. Переход с одного типа или марки инсулина на другой должен проходить под строгим контролем специалиста. Изменения в концентрации, торговом названии (производителе), типе (инсулин короткого, среднего или длительного действия и т.д.), виде (человеческий, животного происхождения) и/или способе изготовления (животного происхождения или генно-инженерный) могут потребовать коррекции дозы вводимого инсулина. Эта необходимость в коррекции дозы инсулина может появиться как после первого применения, так и на протяжении первых нескольких недель или месяцев. В случаях значительного улучшения гликемического контроля, например за счет интенсивной инсулинотерапии могут изменяться привычные симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть предупреждены. Препарат нельзя применять в инсулиновых насосах для продолжительного п/к введения инсулина. Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время беременности и кормления грудью нет. При планировании беременности и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и постепенно повышается во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. После родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности. Во время кормления грудью может потребоваться снижение дозы инсулина, поэтому необходимо тщательное наблюдение до стабилизации потребности в инсулине. Следует защищать препарат от попадания света, избегать его нагревания, попадания прямых солнечных лучей и замораживания. Не следует использовать препарат, который был заморожен, а также, если раствор перестал быть бесцветным и прозрачным. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время гипогликемии они могут снизиться).
Взаимодействие:
Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

ИНСУЛИН-МАКСИРАПИД

Отправлено 6 авг. 2011 г., 3:54 пользователем Вадим Разумов   [ обновлено 19 авг. 2016 г., 6:09 ]

» Инсулин Максирапид "ВО-С". Описание препарата:

Торговое наименование:
Инсулин Максирапид "ВО-С"

Международное наименование:
Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный] (Insulin soluble [pork monocomponent])
Групповая принадлежность:
Инсулин короткого действия
Описание действующего вещества (МНН):
Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]
Лекарственная форма:
раствор для инъекций
Фармакологическое действие:
Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс. Через активацию биосинтеза цАМФ в жировых клетках и клетках печени или непосредственно проникая в мышечные клетки, инсулин-рецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназы, пируваткиназы, гликогенсинтетазы и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др. Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая в свою очередь зависит от нескольких факторов (от дозы, способа и места введения). После п/к начало эффекта - через 0.5 ч, максимальный эффект - через 1-3 ч, продолжительность действия - 8 ч.
Показания:
Сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый). Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания, беременность.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, гипогликемия.
Побочные действия:
В начале терапии - нарушение зрения, отеки конечностей. При введении слишком большой дозы инсулина или нарушении режима питания (пропуск приема пищи), а также при чрезмерной физической нагрузке - гипогликемия ("холодный" пот, бледность кожных покровов, нервозность, тремор, беспокойство, чрезмерная утомляемость или слабость, нарушение ориентации, головокружение, головная боль, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, тошнота, тахикардия, в тяжелых случаях - потеря сознания, кома). Системные аллергические реакции: повышенное потоотделение, рвота, затруднение дыхания, сердцебиение, головокружение. Местные реакции: покраснение, припухлость, зуд (обычно преходящие, исчезают при дальнейшей терапии); при частых инъекциях в одно и то же место - липодистрофия.Передозировка. Симптомы: гипогликемия. Лечение: прием внутрь сахара или продуктов, богатых углеводами (конфеты, печенье, сладкий фруктовый сок); в тяжелых случаях при потере сознания - в/в введение 40% раствора декстрозы, в/м, п/к или в/в введение глюкагона, при восстановлении сознания - прием пищи, богатой углеводами.
Способ применения и дозы:
П/к, в/м, в/в. Рекомендуется п/к введение в область бедра (место наиболее медленного и равномерного всасывания препарата); допускается также п/к введение в переднюю брюшную стенку, ягодицу или область дельтовидной мышцы плеча. Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае на основании уровня глюкозы в крови. В среднем суточная доза - 0.5-1 МЕ/кг массы тела. Препарат вводится за 30 мин до приема пищи или легкой закуски, содержащей углеводы. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск попадания в мышцу. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии. В/м и в/в вводят только под контролем врача. Инсулин короткого действия обычно используется в комбинации с инсулином среднего или длительного действия.
Особые указания:
Во время лечения инсулином необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови, особенно при добавлении препарата в растворы для инфузий, поскольку количество инсулина, абсорбируемого инфузионной системой, является непредсказуемой величиной. Причинами гипогликемии, помимо передозировки инсулина, могут быть замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое перенапряжение, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с др. ЛС. Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина, особенно у больных с сахарным диабетом типа 1, могут привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких часов или дней. Они включают появление жажды, учащение мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сопутствующих заболеваниях (в т.ч. при нарушении функции щитовидной железы, печени, почек, болезни Аддисона, гипопитуитаризме), а также в пожилом (старше 65 лет) возрасте может потребоваться коррекция дозы инсулина. Сопутствующие инфекции, сопровождающиеся лихорадкой, увеличение физической активности, изменение привычной диеты увеличивают потребность в инсулине. Переход с одного типа или марки инсулина на другой должен проходить под строгим контролем специалиста. Изменения в концентрации, торговом названии (производителе), типе (инсулин короткого, среднего или длительного действия и т.д.), виде (человеческий, животного происхождения) и/или способе изготовления (животного происхождения или генно-инженерный) могут потребовать коррекции дозы вводимого инсулина. Эта необходимость в коррекции дозы инсулина может появиться как после первого применения, так и на протяжении первых нескольких недель или месяцев. В случаях значительного улучшения гликемического контроля, например за счет интенсивной инсулинотерапии могут изменяться привычные симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть предупреждены. Препарат нельзя применять в инсулиновых насосах для продолжительного п/к введения инсулина. Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время беременности и кормления грудью нет. При планировании беременности и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и постепенно повышается во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. После родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности. Во время кормления грудью может потребоваться снижение дозы инсулина, поэтому необходимо тщательное наблюдение до стабилизации потребности в инсулине. Следует защищать препарат от попадания света, избегать его нагревания, попадания прямых солнечных лучей и замораживания. Не следует использовать препарат, который был заморожен, а также, если раствор перестал быть бесцветным и прозрачным. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время гипогликемии они могут снизиться).
Взаимодействие:
Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

1-10 of 24